绿叶制药新一代5-HT2AR反向激动剂/5-HT2CR拮抗剂LY03017在美国获准开展临床试验
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作者：企联信息中心
发布时间：2025-11-25 08:58:14
绿叶制药集团宣布，其自主研发的新一代5-羟色胺2A型受体（5-HT2AR）反向激动剂和5-羟色胺2C型受体（5-HT2CR）拮抗剂LY03017已获得美国食品药品监督管理局（FDA）许可开展临床试验。LY03017拟用于治疗阿尔茨海默病精神病性障碍（ADP）、帕金森病精神病性障碍（PDP）、精神分裂症阴性症状（NSS）。FDA本次豁免了其Ⅰ期临床试验中单次给药剂量递增（SAD）试验环节，该药物后续可直接启动多次给药剂量递增（MAD）以及后续的临床试验。
LY03017基于绿叶制药的新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发，是集团又一款在中国和美国同步开发的中枢神经系统（CNS）治疗领域创新药。目前，LY03017也在中国处于Ⅰ期临床阶段。
ADP、PDP及NSS的全球病患人数庞大。具体而言，阿尔茨海默病（AD）全球患者人数约4500万，其中25%至50%会在疾病病程中出现精神症状1；帕金森病（PD）患者人数超过850万，其中PDP的长期累积患病率约为60%2,3；精神分裂症患者人数约2300万，具有阴性症状的比例约为60%4,5。
目前，全球仅有一款药物获得美国FDA批准用于治疗PDP，该药物尚未在中国获批；在治疗ADP方面，国内外尚无药物获批上市；在治疗NSS方面，仅有少数药物对于NSS有效但疗效欠佳；上述三种适应症存在亟待满足的治疗需求。
LY03017是新一代靶向5-HT2AR和5-HT2CR的双靶点创新药，其通过5-HT2AR受体反向激动作用及5-HT2C受体拮抗作用，抑制腹侧纹状体多巴胺释放，促进前额叶皮层多巴胺释放，有潜力治疗PDP及ADP患者的幻觉及妄想并可改善NSS。临床前研究显示：LY03017的体内外药效活性、组织分布、心脏安全性均显著优于同目标适应症的已上市和在研药物。
绿叶制药集团研发常务副总裁田京伟博士表示：“ADP、PDP和NSS三种适应症的患者需求庞大，但现有治疗药物非常有限。面对这一广泛而未满足的临床需求，我们积极推动新药开发，以期填补ADP的治疗空白，也希望能为PDP和精神分裂症NSS患者带来更优效的治疗选择，减轻其疾病负担。”
CNS治疗领域是绿叶制药长期布局的核心战略领域之一。公司围绕该领域已形成一系列具有差异化优势的产品组合，涵盖抑郁症、精神分裂症、双相情感障碍、阿尔茨海默病等多种疾病，其中包括：在美国获批上市的Erzofri®（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂），在欧洲多国、日本、中国获批上市的利斯的明透皮贴剂（2次/W），在中国获批上市的若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平®（注射用罗替高汀微球）等。同时，公司积极布局下一代创新药的研发，另有包括VMAT2/Sigma-1R双靶点新药LY03015、TAAR1/5-HT2CR双靶点新药LY03020、NET/DAT/GABAAR三靶点新药LY03021等多个1类创新药处于临床阶段。
LY03017基于绿叶制药的新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发，是集团又一款在中国和美国同步开发的中枢神经系统（CNS）治疗领域创新药。目前，LY03017也在中国处于Ⅰ期临床阶段。
ADP、PDP及NSS的全球病患人数庞大。具体而言，阿尔茨海默病（AD）全球患者人数约4500万，其中25%至50%会在疾病病程中出现精神症状1；帕金森病（PD）患者人数超过850万，其中PDP的长期累积患病率约为60%2,3；精神分裂症患者人数约2300万，具有阴性症状的比例约为60%4,5。
目前，全球仅有一款药物获得美国FDA批准用于治疗PDP，该药物尚未在中国获批；在治疗ADP方面，国内外尚无药物获批上市；在治疗NSS方面，仅有少数药物对于NSS有效但疗效欠佳；上述三种适应症存在亟待满足的治疗需求。
LY03017是新一代靶向5-HT2AR和5-HT2CR的双靶点创新药，其通过5-HT2AR受体反向激动作用及5-HT2C受体拮抗作用，抑制腹侧纹状体多巴胺释放，促进前额叶皮层多巴胺释放，有潜力治疗PDP及ADP患者的幻觉及妄想并可改善NSS。临床前研究显示：LY03017的体内外药效活性、组织分布、心脏安全性均显著优于同目标适应症的已上市和在研药物。
绿叶制药集团研发常务副总裁田京伟博士表示：“ADP、PDP和NSS三种适应症的患者需求庞大，但现有治疗药物非常有限。面对这一广泛而未满足的临床需求，我们积极推动新药开发，以期填补ADP的治疗空白，也希望能为PDP和精神分裂症NSS患者带来更优效的治疗选择，减轻其疾病负担。”
CNS治疗领域是绿叶制药长期布局的核心战略领域之一。公司围绕该领域已形成一系列具有差异化优势的产品组合，涵盖抑郁症、精神分裂症、双相情感障碍、阿尔茨海默病等多种疾病，其中包括：在美国获批上市的Erzofri®（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂），在欧洲多国、日本、中国获批上市的利斯的明透皮贴剂（2次/W），在中国获批上市的若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平®（注射用罗替高汀微球）等。同时，公司积极布局下一代创新药的研发，另有包括VMAT2/Sigma-1R双靶点新药LY03015、TAAR1/5-HT2CR双靶点新药LY03020、NET/DAT/GABAAR三靶点新药LY03021等多个1类创新药处于临床阶段。
